В медицинской практике используются аналоги тестостерона, в основном при лечении различных нарушений половых функций. При этом препараты вводятся в организм в основном инъекциями.
Оральные препараты (такие как метилтестостерон, флуоксиместерон, местеролон, станолон) тоже используются, но они вызывают гораздо больше проблем с печенью, чем инъекции или ректальные процедуры, потому, что как и большинство продуктов, попадающих в организм через рот, всасываются из кишечника и сразу попадают в печень, где накапливаются в больших количествах, перед тем, как отправиться в путешествие по организму.
Многие из производимых аналогов обладают гораздо большим анаболическим эффектом, чем сам тестостерон. Среди них такие известные названия, как станозолол, нандролон, этилоестренол, и оксиметолон. Все они имеют такие же проявления, как и тестостерон: задержка в организме воды, натрия, калия, сульфатов и фосфатов, увеличение роста мышц в ответ на физическую нагрузку, увеличение агрессивности и либидо.
Аналоги тестостерона, попадая в организм, разрывают естественную замкнутую систему внутреннего регулирования и воздействуют на гипоталамус и гипофиз, угнетая выделение ими гормонов GnRH, FSH и LH, вызывая прекращение естественной выработки тестостерона яичками, а также уменьшение или полное прекращение выработки спермы. Иногда при прекращении использования искусственных препаратов естественные функции организма не возобновляются. Концентрация тестостерона часто влияет на возникновение и развитие рака простаты, болезнь может быстро прогрессировать при наличии высокого уровня андрогенов в организме.
Часть тестостерона преобразуется в эстроген (как было сказано выше), и некоторые искусственные андрогены вызывают такой побочный эффект, как гинекомастия, увеличение тканей за сосками. Это иногда выглядит естественно у созревающих подростков и небольшой части мужчин. Этот эффект снижается препаратами, угнетающими выделение эстрогена, напр. кломифен, циклофенил или тамоксифен, или препаратами, которые блокируют ароматазу, фермент преобразующий тестостерон в эстроген.