Фармакодинамика и фармакокинетика

Совокупность эффектов лекарственных средств и механизм их действия – фармакодинамика. Подавляющее большинство лекарственных средств оказывает лечебное действие путем изменения деятельности организма. Под их влиянием изменяется скорость протекания различных естественных процессов, отмечается снижение или усиление функций соответствующих органов и систем.

Основными механизмами действия являются:

• действие на специфические рецепторы: вещества, возбуждающие или повышающие функциональную активность рецепторов, называют агонистами; вещества, препятствующие действию специфических агонистов, - антогонистами (антогонизм может быть конкурентным и неконкурентным);
• влияние на активность ферментов, повышение или угнетение их активности;
• физико-химическое воздействие на мембраны клеток, изменение их электрического потенциала и процесса транспорта ионов;
• прямое химическое действие на молекулы или ионы внутри клетки.

Обычно лекарственное средство предназначено для лечения одного или очень ограниченного числа заболеваний, отдельных симптомов. В то же время лекарственных препаратов, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, орган или патологический процесс, практически не существует.

Избирательность действия лекарственного препарата зависит от его дозы. Чем выше доза, тем меньше избирательность препарата. Это относится к синтетическим и природным препаратам животного или растительного происхождения.

Опасность передозировки зависит от терапевтического индекса или широты терапевтического действия. Этот показатель определяют в экспериментах на животных, он представляет собой отношение средней токсической дозы к средней эффективной дозе. Для препаратов, имеющих несколько показаний к применению, определяют несколько терапевтических индексов.

Действие лекарственных средств в большой степени определяется их дозой – количеством вещества, предназначенным на один прием (разовая доза).

От дозы препарата зависит не только эффективность лечения, но и безопасность больного.

В медицинской практике применяют чрезвычайно активные средства, дозы которых измеряются микрограммами. Даже небольшая передозировка таких перпаратов может привести к тяжелым последствиям. В то же вермя для некоторых больных средние терапевтические дозы недочстаточны, а увеличение дозы сопроваждается появлением желаемого действия без побочных реакций.

Индивидуальная чувствительность к лекарственному препарату от возраста, пола, массы тела, скорости метаболизма, лекарственной формы препарата, пути введения, состава и количества пищи, одновременного применения нескольких препаратов, состояния желудочно-кишечного тракта, кровообращения, печени, почек и т.д.

Увеличение эффекта препарата, как правило, связано с его накоплением (кумуляцией). Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма. Для уменьшения токсических эффектов необходимы постепенное уменьшение дозы, увеличение интервалов между приемами и перерывы в лечении.

Усиление действия веществ (особенно белковой природы) при повторном применении может быть результатом повышения чувствительности к ним организма – сенсибилизации.

Изучением процессов всасывания, распределения, связывания с белками, биотранформации и выведения лекарственных веществ занимается фармакокинетика.
Всасывание – это процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Всасывание зависит от пути введения, растворимости лекарственного средства в тканях в месте его введения и кровотока в этих тканях.

При внутривенном и внутриартериальном введении о всасывании говорить не приходится – лекарственное вещество сразу и полностью попадает в кровоток.

Прохождение большинства лекарственных препаратов через слизистую оболочку пищеварительного тракта определяется их растворимостью в липидах и ионизацией. Некоторые лекарственные средства всасываются путем активного транспорта.
При приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции в различных отделах желудочно-кишечного тракта различна.

На всасывание лекарственных веществ влияют также моторика желудочно-кишечного тракта, объем и состав пищи, количество принимаемой жидкости, интервал времени между едой и приемом препаратов.

Лекарственное средство может быть введено в организм человека через кожу, рот или прямую кишку в ЖКТ; в мышцу, вену, лимфу и т.д. От пути введения лекарственного средства во многом зависит эффективность лечения. Различные способы введения имеют определенные преимущества и определенные недостатки.